5.用法、劑量

    靜注，一次量不超過5mg/kg（每支150mg～3ml），以5%葡萄糖液稀釋成20ml，緩慢靜注5min以上。再次注射間隔15min以上。

    口服：國內(nèi)主張負(fù)荷量較小，第1周每次0.2g，每日3次，第2周每次0.2g，每日2次，以后維持量為每日0.2g ～0.1g；也可初兩周負(fù)荷量較大；1.2g/d，分3次給，用2天，以后1g/d×8天，0.6g/d×4天，一日量分次給，再后維持量0.2g/d。每片0.2g。

    6.不良反應(yīng)

    長程口服病例不良反應(yīng)發(fā)生率約30%～50%。嚴(yán)重反應(yīng)有甲狀腺功能亢進(jìn)或低下，需及時停藥；肺纖維化；肝功能損害（SGPT增高）；心血管方面有低血壓（靜脈注射過快），心衰可誘發(fā)，QT延長（QTC>0.6s需停藥）、竇緩、傳導(dǎo)阻滯；色素沉著，光敏感；惡心，便秘；視力障礙等。應(yīng)定期查肝功能、甲狀腺功能及X線胸片。

    7.藥物相互作用

    胺碘酮增高地高辛血濃度，合用時應(yīng)減少地高辛用量。胺碘酮與華法令等口服抗凝藥合用時，可延長凝血酶原時間，應(yīng)減少抗凝藥劑量。

    （十）維拉帕米（異搏定，戊脈安，Verapamile,Isoptin）

    1.藥理作用

    屬Ⅳ類抗心律失常藥。特異性抑制慢通道鈣（可能還有鈉）的內(nèi)流進(jìn)入傳導(dǎo)或收縮時的心肌細(xì)胞和血管平滑肌。竇房結(jié)合房室結(jié)的電活動取決通過慢通道的鈣內(nèi)流，因而維拉帕米對室上性快速性心律失常非常有效。

    類似洋地黃，維拉帕米對伴房顫的WPW綜合征病人可縮短不應(yīng)期和增加心室反應(yīng)，甚至產(chǎn)生室顫，因而不應(yīng)給予此類病人。

    有擴(kuò)血管作用，并降低左心室心肌代謝需要，有抗心絞痛作用。

    2.藥代學(xué)

    口服吸收良好，近90%，但生物利用度僅10%～22%，說明有明顯肝“首過”代謝。呈二房室模型分布。T1/2-α為18～35min，消除T1/2170～440min。70%經(jīng)尿排泄，16%糞排出。90%與蛋白結(jié)合?？诜箅娚碜饔贸霈F(xiàn)于2h，5h達(dá)高峰。靜注維拉帕米，1～2min內(nèi)出現(xiàn)效應(yīng)，10～15min達(dá)高峰，維持6h。

    3.適應(yīng)癥

    靜注用于陣發(fā)性室上性心動過速，伴或不伴結(jié)外途徑；房顫或房撲伴快速心室率；由于冠狀動脈痙攣引起的室性心律失常?？诜糜谂c洋地黃合用，控制房顫或房撲的快速室率；肥厚性心肌病，如伴左心功能不全、病竇、顯著房室結(jié)病變者不用。

    4.禁忌證

    病竇綜合征，Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯，心源性休克，低血壓（非心動過速所致），與心律無關(guān)的心力衰竭，疑洋地黃中毒。避免用于正在服用β阻滯劑、雙異丙吡胺、利血平病人，也不用于WPW綜合征伴房顫或房撲病人。

    5.用法、劑量

    靜注首劑0.075mg/kg（總量不超過5.0mg），用5%葡萄糖20ml釋稀，注射2min以上；如無效或無不良反應(yīng)，10min后可重復(fù)1次上述劑量；仍無效，30min后可給0.15mg/kg一劑。針劑為每支5mg/2ml。口服為每次40mg，每6h一次；2～3天后，需要時漸增量至每次120mg，每6h一次。片劑為40mg/片。

    6.不良反應(yīng)

    低血壓，有時需用10%葡萄糖酸鈣或氯化鈣逆轉(zhuǎn)，甚至需用兒茶酚胺；嚴(yán)重心動過緩，重度房室傳導(dǎo)阻滯，有時需用異丙腎上腺素、阿托品、起搏器等；心力衰竭，誘發(fā)或加重；可有眩暈、惡心、嘔吐、便秘等。

    7.藥物相互作用

    維拉帕米可減少地高辛腎清除，增高其血濃度，合用時地高辛應(yīng)減量；不宜與β受體阻滯劑合用，特別在充血性心肌病、心力衰竭、新鮮心肌梗死時，以防加重心肌抑制。應(yīng)用維拉帕米前48h和以后24h內(nèi)不宜與雙異丙吡胺合用。

    （十一）阿托品（Atropine）

    1.藥理作用

    為阻斷M-膽堿受體的抗膽堿藥。藥理作用多方面。能解除腸道、膀胱及血管平滑肌痙攣和刺激有關(guān)的括約??；抑制汗腺、支氣管及其腺體分泌；解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，增快心律；散大瞳孔，使眼壓升高；興奮呼吸中樞。

    2.藥代學(xué)

    口服吸收良好，但經(jīng)肝“首過”代謝。心臟效應(yīng)持續(xù)2h ，其他全身效應(yīng)可持續(xù)24h。

    3.適應(yīng)癥

    在心臟方面解除迷走神經(jīng)張力所致竇緩，藥物所致心動過緩（如洋地黃、嗎啡等）；治療銻劑引起的阿-斯綜合征；治療有機(jī)磷中毒；各種內(nèi)臟絞痛等。

    4.禁忌證

    前列腺肥大、幽門梗阻、青光眼。

    5.用法、劑量

    針劑每支為0.5mg或1mg或2mg（以上心臟病常用）；尚有5mg及10mg（治療有機(jī)磷中毒用）。皮下或肌注每次0.5mg；靜注每次1～2mg，5%葡萄糖10～20ml稀釋?？诜浩瑒槊科?.3mg，每次0.3～0.6mg，每6～8h一次。

    6.不良反應(yīng)

    口干，眩暈、皮膚潮紅、瞳孔擴(kuò)大、心律增快、興奮、譫語、驚厥等。原有前列腺肥大時可引起尿潴留。

    （十二）三磷酸腺苷（腺三磷，Adenosine t**hosphate,ATP）

    1.藥理作用

    ATP為一種重要的中間代謝物，參與多種重要生化途徑，調(diào)節(jié)一系列生理過程，包括冠狀動脈及體循環(huán)血管張力、血小板功能、脂肪組織分解等。

    使A-H間期延長，延緩或阻滯房室結(jié)的前向傳導(dǎo)，阻斷折返環(huán)路以終止心動過速；房內(nèi)傳導(dǎo)時間、希浦系傳導(dǎo)時間等無變化；此外還有較強(qiáng)的擬迷走神經(jīng)作用，復(fù)律后可同時出現(xiàn)竇性停搏及（或）竇性心動過緩。

    2.藥代學(xué)

    血漿清除迅速，約30s。作用快，藥效消失也快。

    3.治療應(yīng)用

    用于室上性心動過速（維拉帕米無效時可試）。病竇綜合征、嚴(yán)重竇緩禁忌；老年人慎用；有過敏史（本品為生物制品）不用。

    針劑每支20mg-2ml或粉劑20mg，附磷酸緩沖液2ml。首劑20mg，用葡萄糖液稀釋成5ml，5～20s靜注，無效者，5min后可再入30mg，單劑量不超過40mg。應(yīng)用心電圖藍(lán)測，觀察血壓變化和病人反應(yīng)。

    4.不良反應(yīng)

    本品有報道對室上速復(fù)律率較高（88.5%），但不良反應(yīng)發(fā)生率也高（90.4%）。可有輕重不等全身不適、胸悶、頭暈、頭脹、四肢麻木、腹痛、惡心、面部潮紅；一般1～2min后可自行緩解；可出現(xiàn)竇停搏、竇緩、Ⅰ～Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯、室性早搏、短陣室性心動過速、房早等；一般對血壓影響不大。