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抗心律失常藥物的合理應用(3)

2012-03-23 09:23 閱讀:10707 來源:愛愛醫(yī) 責任編輯:潘樂樂
[導讀] 目前臨床應用的抗心律失常藥分類是根據(jù)藥物主要電生理作用而區(qū)分的。 第Ⅰ類鈉通道阻滯劑,也稱膜抑制劑,有局麻作用,對心肌細胞膜電位。相有直接抑制作用,此外有抗膽堿能作用,通過植物神經(jīng)間接影響傳導系統(tǒng),減慢傳導;對動作電位時間,4相除極電位坡度

    4.禁忌證

    心源性休克;原有Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯(未安裝起搏器者);已知對本藥過敏者;病竇綜合征。前列腺肥大、輕度心力衰竭慎用。

    5.劑量、用法

    50~100mg稀釋后靜注,5~10min內緩慢注完,必要時45~60min后可再給1次;靜滴,100~200mg以5%葡萄糖液500ml稀釋,速度不宜太快,一般0.5~1mg/kg·h(即20~30mg/h),每支50mg(5ml)。口服100~150mg,每日3次。每個膠囊為100mg或150mg。緩釋膠囊(Norpace CR)為100mg或150mg,每12h一次。

    6.不良反應

    ①口干、視力模糊、排尿困難常見(抗膽堿作用所致)。

    ②主要副作用在心臟方面,可產(chǎn)生嚴重心力衰竭或心源性休克,慢性口服者也可發(fā)生。偶可引起多形性室性心動過速、室顫。發(fā)作前QRS增寬,QT間期延長。開始用藥即應EKG監(jiān)測,一旦發(fā)現(xiàn)QRS增寬即應停藥。

    ③胃腸道可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉,可有肝功能損害,出現(xiàn)黃疸。

    ④神經(jīng)系統(tǒng)有頭暈、乏力、倦怠等急性精神癥狀。⑤其他如低血糖。

    7.藥物相互作用

    與Ⅰ類抗心律失常藥合用時應防其相加作用,發(fā)現(xiàn)QRS增寬,應停藥。與β受體阻滯劑心得安等合用,可加重負性肌力作用,誘發(fā)心衰。與地高辛合用可改善本品負性肌力作用。與苯妥英鈉合用,可加速本品代謝,應增大劑量。

    (五)茚滿丙二胺(安搏律定,Aprindine,Aprinidine)

    1.藥理作用

    屬ⅠC類抗心律失常藥。對竇房結影響較小,減慢心房及房室傳導,延長A-H和A-V間期及其不應期??s短浦肯野纖維動作電位時間,使有效不應期縮短,有阻斷房室旁路傳導作用,能延長旁路不應期。很少影響植物神經(jīng)系統(tǒng)。靜脈用藥使心肌收縮和壓力上升速率輕度暫時降低,左心收縮及舒張末壓改變不明顯??诜?00mg可引起血管擴張,健康人于運動時主動脈壓及平均壓輕度下降。

    2.藥代學

    口服吸收良好。2h達血濃度高峰。在急性心肌梗死患者,由于吸收延緩,甚至6~12h未到治療濃度。與血漿蛋白結合率高(85%~95%)。65%以原型從腎排泄、35%在肝內代謝,首先羥基化,而后N-脫烷基。T1/2長達12~58h。有效血濃度1~2μg/ml。超過2μg/ml易有副作用。

    3.適應癥

    對室性心律失常有效,可能優(yōu)于奎尼丁、普魯卡因胺。對室上性心律失常也有效??深A防御激綜合征的折返性心動過速,并能降低合并房顫時的心室率。對新發(fā)生房顫、房撲,靜脈用藥有半數(shù)轉復,慢性房顫一般無效。

    4.禁忌證

    竇性心動過緩;中度、重度房室傳導阻滯;癲癇患者。老年,巴金森病,肝、腎功能不全者慎用。

    5.劑量、用法

    國內常用口服。第1天,每次50mg,每日4次;第2天,每次50mg,每日3次;以后每日50mg,每日2次,或每次25mg,每日2~3次維持。也有報道首次100mg,以迅速提高血濃度,以后再按一般劑量服用。每片25mg或50mg。靜滴時首次100~200mg,用5%~10%葡萄糖液100~200ml稀釋,滴速為2.5(2~5)mg/min,必要時30min及6h可分別再給100mg,24h總量不超過300mg。次日改為口服。急診病例可在心電圖監(jiān)測下滴速可增加為10mg/min。密切觀察QRS,若增寬15%應減慢滴速;如需靜滴維持,也須逐日減半劑量,50~100mg/d為維持劑量。

    6.不良反應

    有效治療濃度范圍很窄,易發(fā)生不良反應。①中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應有眩暈、感覺異常、顫抖、復視、幻覺,嚴重時可出現(xiàn)癲癇樣抽搐,停藥3~4天可恢復;②胃腸道反應;③劑量過大或注射速度過快可引起QRS增寬,P-R間期輕度延長,停藥15~20min可逐步恢復,嚴重時可出現(xiàn)室性心動過速或室顫;④也有出現(xiàn)粒細胞減少癥(常于初始4~6周出現(xiàn))和黃疸的報道,應定期復查WBC、肝功能。

    (六)丙胺苯丙酮(心律平,Profafenone,Rytmonorn)

    1.藥理作用

    ①屬ⅠC類,為表面麻醉藥。降低細胞O相上升速度(Vmax),輕度延長動作電位時間和有效不應期。一次靜脈給藥,A-H、H-V、心房、心室有效不應期、A-V傳導時間均延長。QRS波群、P-R間期增寬,但多在正常范圍內,超過正常者與劑量過大、本身有器質性心臟病有關。QT間期延長20%左右,說明對整個傳導系統(tǒng)均有抑制作用,也延長旁路傳導。

    ②有輕度抑制心肌作用,增加舒張末期壓,減少搏出量,作用依賴劑量。

    2.藥代學


    口服后吸收良好,2~3h達高峰血濃度。呈二室模型。半減期平均3h,但在體內代謝有強弱之分,T1/2長于10h者為弱代謝型,大部分為強代謝型。治療血藥濃度個體差異大。增加劑量,血濃度呈非線性上升。

    3.適應癥

    對室上性和室性心律失常均有較好療效。室早有80%以上病例完全抑制,室性心動過速控制率90%以上。對抑返性室上性心動過速效果比房性心動過速為好,至少可減慢心室率。對陣發(fā)性房顫、房撲、半數(shù)可轉復,尤其WPW綜合征伴房顫時,可明顯減慢心室率,并可預防再發(fā)。

    4.禁忌證

    嚴重心力衰竭、心源性休克、嚴重竇緩、病竇綜合征,明顯電解質失調,嚴重阻塞性肺病患者,明顯低血壓禁用。

    5.劑量、用法

    靜注,必要時在ECG監(jiān)護下進行,70mg(每支70mg/20ml)于3~5min內注入,間隔10~20min可再給一次,最大量不超過350mg。也可按0.5~1mg/kg靜注后,改口服??诜状瘟?00~600mg,以后600~900mg/d,分2~3次服用。片劑每片為50mg或150mg。

 


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