Juha Rouru博士說(shuō)，“ORM-12741是第一個(gè)與目前市場(chǎng)上阿爾茨海默病治療藥物作用機(jī)制完全不同的化合物。其特異性作用于調(diào)節(jié)記憶和行為的腦受體亞型（α-2C），因此可以與現(xiàn)有阿爾茨海默病藥物聯(lián)合使用，使患者獲得額外受益。”

Rouru博士說(shuō)，在健康人群中進(jìn)行的7項(xiàng)1期研究證實(shí)ORM-12741具有良好的耐受性，嚙齒類動(dòng)物模型試驗(yàn)證實(shí)了ORM-12741的療效，表明其對(duì)阿爾茨海默病的認(rèn)知和行為癥狀具有有利影響。本項(xiàng)2a期研究是首個(gè)選擇性α-2C受體拮抗劑治療阿爾茨海默病患者的報(bào)告。

研究納入了100例伴有行為癥狀（神經(jīng)精神量表NPI評(píng)分15分或更高）的中度阿爾茨海默病患者（MMSE評(píng)分為12~21分）?；颊咴诜€(wěn)定使用膽堿酯酶抑制劑治療（有或沒(méi)有美金剛）的基礎(chǔ)上，隨機(jī)接受2個(gè)靈活劑量30~60mg或100~200mg ORM-12741治療或與之匹配的安慰劑，每天兩次，共12周。

研究最終結(jié)果表明，使用ORM-12741的患者12周時(shí)記憶評(píng)分改善了4％，而安慰劑組惡化了33％。

Rouru博士說(shuō)，“很顯然，這項(xiàng)研究的結(jié)果是積極的。ORM-12741對(duì)情景記憶的有益作用尤其明顯，這是阿爾茨海默病最重要特征之一。此外，照料者的痛苦也可得到明顯緩解。”

在會(huì)議摘要中，研究人員寫(xiě)到，他們觀察到ORM-12741與安慰劑相比，在12周治療期間，對(duì)情景記憶的質(zhì)量（P = 0.03）和所有記憶的質(zhì)量（P = 0.0127）具有顯著積極的治療效果，2種治療劑量組的療效沒(méi)有明顯差異。低劑量組的工作記憶質(zhì)量和NPI總評(píng)分有改善的趨勢(shì)。 ORM-12741總體耐受性良好。

Rouru博士說(shuō)，“該結(jié)果鼓勵(lì)我們繼續(xù)開(kāi)發(fā)這種化合物。目前，我們正在計(jì)劃更大規(guī)模的確定給藥劑量的2期研究。”

阿爾茨海默病協(xié)會(huì)醫(yī)療和科學(xué)協(xié)會(huì)副主席Maria Carrillo博士對(duì)上述結(jié)果發(fā)表了評(píng)論表示，阿爾茨海默病患者和家庭迫切需要更好的治療和預(yù)防策略。Carrillo說(shuō)，“這是一項(xiàng)短期的小規(guī)模研究，是藥物開(kāi)發(fā)過(guò)程的早期研究結(jié)果，但結(jié)果令人鼓舞并受歡迎——尤其是這種藥物作用的是一個(gè)新的治療靶點(diǎn)，盡管這些結(jié)果需要在更大規(guī)模、更多樣化人群、更長(zhǎng)期的研究中得到驗(yàn)證。”

編譯自：Novel Add-on Drug Shows Promise in Alzheimer's Disease.medscape.Mar 12, 2013