【賴氨匹林的性狀】賴氨匹林為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

    【賴氨匹林的藥理毒理】賴氨匹林為阿司匹林和賴氨酸復(fù)鹽，能抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

    【賴氨匹林的藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈注射賴氨匹林后，起效快，血藥濃度高，約為口服的1.8倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。肌內(nèi)注射賴氨匹林后，有效血藥濃度可維持36～120分鐘。

    【賴氨匹林的適應(yīng)癥】用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。

    【賴氨匹林的用法用量】肌內(nèi)注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。（1）成人：一次0.9～1.8g，一日2次。（2）兒童：一日按體重10～25mg/kg,分2次給藥。

    【賴氨匹林的不良反應(yīng)】
    （1）胃腸道反應(yīng)：短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少，偶有輕微胃腸道反應(yīng)（如胃部不適、惡心、嘔吐），用量較大時(shí)嚴(yán)重者可引起消化道出血。長(zhǎng)期應(yīng)用消化性潰瘍發(fā)病率較高。
    （2）對(duì)血液系統(tǒng)的影響：賴氨匹林對(duì)抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長(zhǎng)出血時(shí)間，可予維生素K防止。長(zhǎng)期使用可抑制血小板聚集，發(fā)生出血傾向。
    （3）對(duì)肝腎功能的影響：長(zhǎng)期應(yīng)用賴氨匹林可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細(xì)胞壞死及腎臟損害，及時(shí)停藥可恢復(fù)。
    （4）水楊酸反應(yīng)：表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽(tīng)減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴(yán)重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等，甚至可出現(xiàn)休克。
    （5）過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過(guò)敏反應(yīng)。其中哮喘較多見(jiàn)，而且多發(fā)于30歲以上的中年人，于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴(yán)重者可危及生命。

    （6）瑞氏綜合征（Reye'sSyndrome）：12歲以下兒童應(yīng)用賴氨匹林可發(fā)生瑞氏綜合征，表現(xiàn)為開(kāi)始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見(jiàn)，但有生命危險(xiǎn)。

    【賴氨匹林的禁忌癥】下列情況應(yīng)禁用：活動(dòng)性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板減少癥；有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。

    【賴氨匹林的注意事項(xiàng)】
    （1）年老體弱或體溫達(dá)40℃以上者應(yīng)嚴(yán)格掌握給藥劑量，以免出汗過(guò)多引起虛脫。
    （2）嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏、血小板減少者等均需避免應(yīng)用于賴氨匹林，手術(shù)前一周也應(yīng)停用。
    （3）下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)史；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者（賴氨匹林偶見(jiàn)引起溶血性貧血）；痛風(fēng)（賴氨匹林可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬化患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓患者，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)。
    （4）賴氨匹林不易于其他非甾體抗炎藥合用。
    （5）對(duì)各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效。

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】賴氨匹林易于通過(guò)胎盤(pán)，妊娠早晚期用藥都有致畸危險(xiǎn)，長(zhǎng)期使用可使產(chǎn)程延長(zhǎng)，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)，故哺乳期婦女也不宜用。

    【兒童用藥】一般12歲以下小兒慎用；3個(gè)月以下嬰兒禁用。

    【老年患者用藥】老年患者由于腎功能下降用賴氨匹林易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減少劑量。

    【賴氨匹林的藥物相互作用】
    （1）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
    （2）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。
    （3）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加賴氨匹林自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)賴氨匹林血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使賴氨匹林血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使賴氨匹林透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
    （4）尿酸化藥可減低賴氨匹林的排泄，使其血藥濃度升高。賴氨匹林血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致賴氨匹林血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
    （5）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持賴氨匹林的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加賴氨匹林的劑量。賴氨匹林與糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加消化道潰瘍和出血的危險(xiǎn)性，不主張將此兩類藥物同時(shí)應(yīng)用。
    （6）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與賴氨匹林同用而加強(qiáng)和加速。
    （7）與甲氨蝶呤同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
    （8）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用賴氨匹林而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血濃度＞50μg/ml時(shí)即明顯降低，＞100～150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。

    【藥物過(guò)量】賴氨匹林劑量過(guò)大（一日相當(dāng)于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴(yán)重過(guò)量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補(bǔ)充維生素K。

    【規(guī)格】（1）0.25g（2）0.5g（3）0.9g