葛蘭素史克（GSK）5月13日公布了實驗性冠心?。–HD）藥物darapladib III期項目中第2個III期試驗SOLID-TIMI 52的研究數(shù)據(jù)。SOLID-TIMI 52是一項隨機、安慰劑對照、雙盲、平行組多中心研究，調查了darapladib作為一種長期療法，用于30天內發(fā)生急性冠脈綜合征（ACS）患者的療效和安全性。數(shù)據(jù)表明，與安慰劑相比，darapladib未能達到顯著降低主要不良心血管事件（包括心血管死亡，心肌梗死和中風）的主要終點。研究中的安全數(shù)據(jù)與此前報道的一致。該項研究的進一步數(shù)據(jù)分析正在進行中。

    此前，GSK于2013年11月公布了darapladib III期項目首個III期研究STABILITY的數(shù)據(jù)。該項研究在冠心?。–HD）成人患者中開展，數(shù)據(jù)表明，與安慰劑相比，darapladib未能降低心臟病發(fā)作和中風的整體風險，未能達到研究的主要終點。

    darapladib是GSK最寄予厚望的藥物之一，該藥2項III期試驗接連失敗，對GSK而言是一個重大打擊。

    GSK于2012年耗資30億美元收購人類基因組科學公司（HGS）后，獲得了狼瘡藥物Benlysta,同時獲得了darapladib的全部權利。盡管一些業(yè)內分析師認為，darapladib如果取得成功，將有望成為一個年銷售額達100億美元的重磅藥物。但根據(jù)湯姆森路透藥業(yè)，目前的共識預測指出，darapladib在2018年的年銷售額將僅為6.05億美元。

    （注：急性冠脈綜合征（ACS）是冠心病的一種急癥，發(fā)病時情況最為危急，是導致冠心病死亡的主要原因，且有極高復發(fā)風險。）

    關于darapladib:

    darapladib是一種選擇性、口服有效的脂蛋白相關磷脂酶A2（lipoprotein-associated phospholipase A2, Lp-PLA2）抑制劑，目前正調查作為一種潛在的藥物，用于降低冠心?。–HD）患者的心血管事件。Lp-PLA2是一種蛋白酶，存在于血液和動脈粥樣斑塊中。動脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展與升高的Lp-PLA2活性相關。