頭孢匹羅(Cefpirome)為半合成第四代頭孢菌素,具廣譜抗菌活性,對(duì)葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及腸球菌均有效。對(duì)綠膿桿菌的效果與頭孢他啶相似,對(duì)很多耐抗生素的病原菌均有良好療效。
【頭孢匹羅適應(yīng)癥】
頭孢匹羅可用于治療上述敏感細(xì)菌引起的下列感染癥:
1.呼吸系統(tǒng)感染:扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、支氣管炎、細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥(感染時(shí))、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、肺化膿癥。
2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、膀胱炎。
3.腹腔感染:膽囊炎、膽管炎、腹膜炎。
4.盆腔感染:盆腔腹膜炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔死腔炎、子宮旁組織炎。
5.敗血癥。
【頭孢匹羅用法用量】
頭孢匹羅僅用于靜脈注射或靜脈滴注給藥。
靜脈注射:在靜脈注射時(shí),每1g(效價(jià))藥物可用20ml注射用水、5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解。
靜脈滴注:在靜脈滴注時(shí),每1g(效價(jià))藥物可用100-500ml5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解,滴注1-2小時(shí)。
推薦常用劑量為:成人每次1g(效價(jià)),1日2次,可隨年齡及癥狀適宜增減,對(duì)于敗血癥、難治性或重癥感染癥,1日可增至6g(效價(jià)),分3-4次給藥;兒童按體重計(jì)每次20mg(效價(jià))/kg,1日3-4次。
【頭孢匹羅不良反應(yīng)】
在頭孢菌素治療期間可能觀察到下述不良反應(yīng):
1.超敏反應(yīng):過敏性皮膚反應(yīng):皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱;有可能發(fā)生嚴(yán)重的急性過敏反應(yīng);血管性水腫、支氣管痙攣,需要緊急處理。如同其它頭孢菌素,多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性上皮壞死溶解等大苞性反應(yīng)的個(gè)例亦有報(bào)導(dǎo)。
2.對(duì)胃腸道的影響:惡心、嘔吐、腹瀉;罕見病例中可有偽膜性結(jié)腸炎(見特別警告及使用注意事項(xiàng))。
3.對(duì)肝功能的影響:血清肝酶(如谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT),谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT),堿性磷酸酶)、γ-GT、乳酸脫氫酶(LDH)及/或膽紅素升高。這些實(shí)驗(yàn)室檢查異常(亦可由感染引起)很少超過正常值上限的兩倍并造成肝臟損傷癥狀,通常為膽汁郁積且常沒有癥狀。
4.對(duì)腎功能的影響:可有血清肌酐及尿素的輕度增高,但大多數(shù)情況下無需因此中止治療。在其它頭孢菌素治療期間曾觀察到個(gè)別病例發(fā)生間質(zhì)性腎炎,罕見急性腎衰發(fā)生。
5.血液成分改變:血小板減少;嗜酸性粒細(xì)胞增多;極少見溶血性貧血。如同其它β-內(nèi)酰胺抗菌素,頭孢匹羅治療期間有可能發(fā)生中性粒細(xì)胞減少及更少見的中性粒細(xì)胞缺乏,特別是治療時(shí)間長時(shí)。對(duì)于療程長于10天的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)血象(見特別注意事項(xiàng)及警告)。
6.局部反應(yīng):靜脈壁炎性刺激及注射部位疼痛。
7.神經(jīng)系統(tǒng)影響:曾報(bào)導(dǎo)有極少數(shù)病例發(fā)生驚厥。如同其它頭孢菌素,在大劑量治療時(shí)特別是在腎功能不全患者中可發(fā)生可逆性的腦病。
8.雙重感染:如同其它頭孢菌素,頭孢匹羅,特別是長期應(yīng)用時(shí)有可能導(dǎo)致包括念珠菌(monoliasis)在內(nèi)的非敏感病原菌的過度生長。反復(fù)評(píng)估患者狀況非常關(guān)鍵。如發(fā)生繼發(fā)性感染,則需采取相應(yīng)的措施。
9.其它:注射后味覺及/或嗅覺異常,頭痛,發(fā)熱。
【頭孢匹羅應(yīng)用禁忌】
對(duì)頭孢菌素過敏者。
【頭孢匹羅應(yīng)用注意事項(xiàng)】
1.腎功能:頭孢匹羅與氨基糖甙類或拌利尿劑合用時(shí)應(yīng)給予注意。所有該類患者均應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。
2.腎功能不全:應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整頭孢匹羅的劑量。
3.偽膜性結(jié)腸炎:已在經(jīng)數(shù)種不同抗菌素治療期間及其后觀察到嚴(yán)重及持續(xù)性的腹瀉。這可能是偽膜性結(jié)腸炎的癥狀(大多數(shù)病例由難辨梭狀芽孢桿菌所 致),嚴(yán)重者可危及生命。這是頭孢菌素一個(gè)相當(dāng)少見的并發(fā)癥。一旦考慮到偽膜性結(jié)腸炎的診斷(可經(jīng)結(jié)腸鏡證實(shí)),則應(yīng)立即停止頭孢匹羅治療并開始特異性的 抗菌素治療(即萬古霉素或滅滴靈)。禁止使用抑制腸道蠕動(dòng)的藥物。
5.應(yīng)事先詢問患者是否有β-內(nèi)酰胺抗菌素過敏史。
6.頭孢匹羅嚴(yán)禁用于對(duì)頭孢菌素曾有即刻過敏反應(yīng)史的患者。如有任何懷疑,則在首次給藥時(shí)須有一名醫(yī)生在場(chǎng),以處理任何可能發(fā)生的過敏反應(yīng)。
7.交叉過敏:由于5%-10%的患者存在對(duì)青霉素及頭孢菌素的交叉過敏,因此在青霉素過敏患者中使用頭孢匹羅時(shí)應(yīng)在特別謹(jǐn)慎的情況下進(jìn)行。首次給藥時(shí)有必要仔細(xì)觀察。發(fā)生于這兩類抗菌素的超敏反應(yīng)可以相當(dāng)嚴(yán)重甚至是致命的。
8.發(fā)生超敏反應(yīng)需停止使用頭孢匹羅治療。
9.血液成分:療程超過10天,則應(yīng)監(jiān)測(cè)血象,若出現(xiàn)白細(xì)胞減少,應(yīng)中止治療。
10.禁用于兒童:在取得足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)前,頭孢匹羅禁止使用于兒童。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
體外研究已證實(shí)頭孢匹羅可通過人的胎盤,因此妊娠期間應(yīng)禁用頭孢匹羅。試驗(yàn)動(dòng)物研究尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)于生殖、胚胎或胎兒發(fā)育、妊娠過程及圍產(chǎn)期、產(chǎn)后發(fā)育的直接或間接的有害影響。頭孢匹羅可經(jīng)人乳排出,故應(yīng)中止頭孢匹羅治療或停止喂乳。
【兒童用藥】
尚無足夠證據(jù)說明對(duì)于12歲以下兒童什么治療劑量最為合適。因此不推薦在該年齡組使用頭孢匹羅。
【老年患者用藥】
除非有腎臟損害,否則無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
藥物相互作用:尚未觀察到頭孢匹羅的藥物相互作用。雖然沒有證據(jù)表明正常劑量下頭孢匹羅會(huì)影響腎功能,但如與某些藥物(如氨基糖甙類)合用,頭孢菌素則有可能加強(qiáng)其腎毒性作用。
丙磺舒可影響腎小管對(duì)頭孢匹羅的轉(zhuǎn)運(yùn),從而延緩其排泄,增加其血漿濃度。
其它相互作用:極少數(shù)接受頭孢匹羅治療的患者Coombs試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性結(jié)果。治療期間用非酶法測(cè)定尿糖時(shí)可有假陽性結(jié)果,因此需使用酶法測(cè)定來明確有無糖尿。
在用苦味酸鹽法測(cè)定肌酐時(shí),頭孢匹羅可呈現(xiàn)強(qiáng)的肌酐樣反應(yīng)。故建議使用酶法測(cè)定,以避免肌酐水平假性升高。若沒有酶法測(cè)定,則應(yīng)在下一次頭孢匹羅給藥前立即抽取血樣,因?yàn)槿绻捎猛扑]劑量及給藥間隔,則此時(shí)的頭孢匹羅血清水平要低于其干擾界限。
【藥物過量】
在過量病例,特別是腎功能不全患者中,可能發(fā)生腦病。一旦藥物血漿水平降低,腦病通常是可逆的。可通過腹膜透析及血液透析來降低頭孢匹羅的血清水平。一次4小時(shí)的血液透析可清除體內(nèi)約50%的頭孢匹羅。
【規(guī)格】
(1)0.5g,(2)1.0g(3)2.0g
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