【 吲達帕胺片性狀】
吲達帕胺片為糖衣片,除去糖衣后,顯白色。
【 吲達帕胺片藥理毒理】
是一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現(xiàn)的劑量遠小于利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調(diào)節(jié)血管平滑肌細胞的鈣內(nèi)流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。吲達帕胺片降壓時對心排血量、心律及心律影響小或無。長期用吲達帕胺片很少影響腎小球濾過率或腎血流量。吲達帕胺片不影響血脂及碳水化合物的代謝。
【 吲達帕胺片藥代動力學】
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結(jié)合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合。口服后1~2小時血藥濃度達高峰??诜蝿┖蠹s24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內(nèi)代謝,產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。約70%經(jīng)腎排泄,其中7%為原形,23%經(jīng)胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數(shù)沒有改變。
【 吲達帕胺片適應癥】
用于治療高血壓。
【 吲達帕胺片用法用量】
成人常用量 口服,一次2.5mg,每日1次。
【 吲達帕胺片不良反應】
比較輕而短暫,呈劑量相關(guān)。
①較少見的有:腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓。
②少見的有:皮疹、瘙癢等過敏反應;低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。
【 吲達帕胺片禁忌癥】
對磺胺過敏者,嚴重腎功能不全,肝性腦病或嚴重肝功能不全,低鉀血癥。
【 吲達帕胺片應用注意事項】
①為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能,宜用較小的有效劑量,并應定期監(jiān)測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質(zhì)平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時補鉀。
②利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。
③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質(zhì)血癥。
④糖尿病時可使糖耐量更差。
⑤痛風或高尿酸血癥,此時血尿酸可進一步增高。
⑥肝功能不全,利尿后可促發(fā)肝昏迷。
⑦交感神經(jīng)切除術(shù)后,此時降壓作用會加強。
⑧應用吲達帕胺片而需作手術(shù)時,不必停用吲達帕胺片,但須告知麻醉醫(yī)師。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對妊娠的影響尚缺乏人體研究,動物研究未發(fā)現(xiàn)問題。吲達帕胺片是否排入乳汁未詳,但人體應用未發(fā)生問題。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用與電解質(zhì)改變較敏感,且常有腎功能變化,應用吲達帕胺片須加注意。
【 吲達帕胺片藥物相互作用】
①吲達帕胺片與腎上腺皮質(zhì)激素同用時利尿利鈉作用減弱;
②吲達帕胺片與胺碘酮同用時由于血鉀低而易致心律失常;
③吲達帕胺片與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱;
④吲達帕胺片與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時吲達帕胺片的利鈉作用減弱;
⑤吲達帕胺片與多巴胺同用時利尿作用增強;
⑥吲達帕胺片與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強;
⑦吲達帕胺片與擬交感藥同用時降壓作用減弱;
⑧吲達帕胺片與鋰劑合用時可增加血鋰濃度并出現(xiàn)過量的征象;
⑨與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發(fā)生急性腎功能衰竭;
⑩與二甲雙胍合用易出現(xiàn)乳酸酸中毒。
【藥物過量】
計量達40mg即為治療量的16倍時未發(fā)現(xiàn)任何毒性作用。急性中毒的首要癥狀時水和電解質(zhì)紊亂(低血壓和低血鉀癥)臨床上可能出現(xiàn)的癥狀包括惡心、嘔吐、低血壓、痙攣、易瞌睡、意識不清癥狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。采取的措施首先時快速消除所攝入的藥物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在??浦行募m正水和電解質(zhì)紊亂直至正常。
【 吲達帕胺片規(guī)格】
2.5mg。
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