本類藥物可分為：

    （１）主要作用于革蘭陽性細(xì)菌的藥物，如青霉素（Ｇ）、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素Ｖ（苯氧甲基青霉素）。

    （２）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（現(xiàn)僅用于藥敏試驗）、苯唑西林、氯唑西林等。

    （３）廣譜青霉素，抗菌譜除革蘭陽性菌外，還包括：①對部分腸桿菌科細(xì)菌有抗菌活性者，如氨芐西林、阿莫西林；②對多數(shù)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。

    一、適應(yīng)癥

    青霉素：青霉素適用于溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、對青霉素敏感（不產(chǎn)青霉素酶）金葡菌等革蘭陽性球菌所致的感染，包括敗血癥、肺炎、腦膜炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒等，也可用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎，以及破傷風(fēng)、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。青霉素尚可用于風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行某些操作或手術(shù)時，預(yù)防心內(nèi)膜炎發(fā)生。

    普魯卡因青霉素的抗菌譜與青霉素基本相同，供肌注，對敏感細(xì)菌的有效濃度可持續(xù)２４小時。適用于敏感細(xì)菌所致的輕癥感染。

    芐星青霉素的抗菌譜與青霉素相仿，本藥為長效制劑，肌注１２０萬單位后血中低濃度可維持４周。本藥用于治療溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎，預(yù)防溶血性鏈球菌感染引起的風(fēng)濕熱；本藥亦可用于治療梅毒。

    青霉素Ｖ對酸穩(wěn)定，可口服。抗菌作用較青霉素為差，適用于敏感革蘭陽性球菌引起的輕癥感染。

    耐青霉素酶青霉素類：本類藥物抗菌譜與青霉素相仿，但抗菌作用較差，對青霉素酶穩(wěn)定；因產(chǎn)酶而對青霉素耐藥的葡萄球菌對本類藥物敏感，但甲氧西林耐藥葡萄球菌對本類藥物耐藥。主要適用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐藥者除外）感染，如敗血癥、腦膜炎、呼吸道感染、軟組織感染等；也可用于溶血性鏈球菌或肺炎鏈球菌與耐青霉素葡萄球菌的混合感染。單純肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。

    廣譜青霉素類：氨芐西林與阿莫西林的抗菌譜較青霉素為廣，對部分革蘭陰性桿菌（如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌）亦具抗菌活性。對革蘭陽性球菌作用與青霉素相仿。本類藥物適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。氨芐西林為腸球菌感染的首選用藥。

    哌拉西林、阿洛西林和美洛西林對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨芐西林為廣，抗菌作用也增強。除對部分腸桿菌科細(xì)菌外，對銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用；適用于腸桿菌科細(xì)菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等。

    本類藥物均可為細(xì)菌產(chǎn)生的青霉素酶水解失活。

    二、注意事項

    無論采用何種給藥途徑，用青霉素類藥物前必須詳細(xì)詢問患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史，并須先做青霉素皮膚試驗。

    過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，并立即給病人注射腎上腺素，并給予吸氧、應(yīng)用升壓藥、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。

    全身應(yīng)用大劑量青霉素可引起腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（青霉素腦?。?，此反應(yīng)易出現(xiàn)于老年和腎功能減退患者。

    青霉素不用于鞘內(nèi)注射。

    青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。

    本類藥物在堿性溶液中易失活。