關(guān)于沙庫(kù)巴曲纈沙坦,你至少需要知道這六點(diǎn)!
2023-03-23 17:37
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來源:藥評(píng)中心
作者:醫(yī)**漫
責(zé)任編輯:醫(yī)路漫漫
[導(dǎo)讀] 關(guān)于沙庫(kù)巴曲纈沙坦片,你至少需要知道以下六點(diǎn)。
沙庫(kù)巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),目前已成為心衰治療的一線藥物,而且還被批準(zhǔn)用于高血壓的治療。關(guān)于沙庫(kù)巴曲纈沙坦片,你至少需要知道以下六點(diǎn)。
一、血管緊張素Ⅱ的作用
當(dāng)心力衰竭時(shí),因心輸出量減少,腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)被激活,以維持血壓穩(wěn)定。
血管緊張素Ⅱ和去甲腎上腺素,不僅可引起血管收縮,升高血壓,而且可促進(jìn)心肌細(xì)胞和非心肌細(xì)胞肥大和增值。醛固酮不僅可引起水鈉潴留(升高血壓),而且可促進(jìn)心肌纖維化。利鈉肽家族:包括心房利鈉肽、腦利鈉肽和C型利鈉肽等,是體內(nèi)用于調(diào)節(jié)循環(huán)系統(tǒng)容量和滲透壓的一大類物質(zhì)。利鈉肽可被腦啡肽酶迅速降解,半衰期極短(見下表)。靜脈給予利鈉肽,雖可迅速產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用和降壓作用,但持續(xù)時(shí)間短,只能持續(xù)0.5~1小時(shí)。沙庫(kù)巴曲是一種腦啡肽酶抑制劑,可有效抑制利鈉肽的降解,提高利鈉肽的濃度。三、沙庫(kù)巴曲纈沙坦并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑沙庫(kù)巴曲纈沙坦是由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成的單一共晶體。相比于傳統(tǒng)的復(fù)方制劑,沙庫(kù)巴曲纈沙坦的藥物成分構(gòu)成比恒定、穩(wěn)定性好。與其他已上市片劑中的纈沙坦相比,沙庫(kù)巴曲中的纈沙坦的生物利用度更高。對(duì)于HFrEF患者,推薦使用ACEI/ARB/ARNI,聯(lián)用β受體阻滯劑,部分患者聯(lián)用醛固酮受體拮抗劑。與ACEI/ARB相比,沙庫(kù)巴曲纈沙坦(ARNI)可以進(jìn)一步減少心衰的發(fā)病率及死亡率。2.沙庫(kù)巴曲纈沙坦在高血壓患者臨床應(yīng)用的中國(guó)專家建議2021國(guó)家藥監(jiān)局已批準(zhǔn)沙庫(kù)巴曲纈沙坦用于原發(fā)性高血壓患者的降壓治療。沙庫(kù)巴曲纈沙坦更適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、慢性腎臟病或合并肥胖的患者。作為腦啡肽酶抑制劑,沙庫(kù)巴曲不僅抑制利鈉肽的降解,也能抑制緩激肽等多種肽類物質(zhì)的降解。除可引起高鉀血癥外,沙庫(kù)巴曲纈沙坦可引起血管性水腫和咳嗽,可能與抑制緩激肽降解有關(guān)。1、必須在應(yīng)用最后一劑ACEI 36小時(shí)之后才能開始應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦。2、必須在應(yīng)用最后一劑沙庫(kù)巴曲纈沙坦36小時(shí)之后才能開始應(yīng)用ACEI。可引起高鉀血癥,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清鉀水平。如果出現(xiàn)血管性水腫,應(yīng)立即停藥并就診。沙庫(kù)巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的作用,可能會(huì)增加他汀類藥物的全身暴露量,合用他汀類藥物(尤其是阿托伐他?。r(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。版權(quán)歸原作者所有,若有違規(guī)、侵權(quán)請(qǐng)聯(lián)系我們
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