心律平的臨床應(yīng)用

    心律平藥理作用

    抑制心肌和浦肯野纖維動(dòng)作電位最大上升速率，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，但不延長(zhǎng)Q－T間期，延長(zhǎng)和阻斷旁道的前向和逆向傳導(dǎo)。此外，還有弱的β受體阻滯作用和鈣拮抗作用，故可抑制竇房結(jié)合希浦系統(tǒng)的自律性及傳導(dǎo)，并可提高心室的致顫閾值。

   心律平 藥代動(dòng)力學(xué)

    口服吸收良好，吸收率95％，由于肝臟的首過(guò)效應(yīng)，初期用藥生物利用度較低，持續(xù)用藥后生物利用度漸升高?？诜?0min起效，2～3小時(shí)作用達(dá)峰值，作用持續(xù)8小時(shí)以上。血漿蛋白結(jié)合率97％，主要在肝臟內(nèi)代謝。半衰期3～5小時(shí)，有效血藥濃度0.5～1.8mg/kg。由于其劑量與血藥水平呈非線性，藥物水平與療效之間無(wú)確切關(guān)系，故藥物血濃度不宜作為藥物的監(jiān)測(cè)。

    心律平適應(yīng)癥和禁忌證

    國(guó)內(nèi)在1982年開始用于兒科臨床，是一種高效、速效、安全、廣譜的抗心律失常藥物，可用于治療各種室上性和室性過(guò)早搏動(dòng)、室上性和室性心動(dòng)過(guò)速，心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，可阻斷附加束折返，對(duì)預(yù)激綜合征合并房顫或室上速亦有較好效果，對(duì)于交感神經(jīng)興奮有關(guān)的心律失常更為有效。本藥對(duì)心肌有抑制作用，左心功能不良者可誘發(fā)和加重心力衰竭，故有心功能不全、低血壓、傳導(dǎo)阻滯者應(yīng)禁用或慎用。若與地高辛合用可減輕抑制心肌收縮力的作用，但使地高辛濃度增高，因此地高辛用量宜減少。

心律平的臨床應(yīng)用配圖

    心律平常用劑量、用法

    首劑按5～7mg/kg，一般每次不超過(guò)8mg/kg，再加大劑量也不增加療效，反而會(huì)加重傳導(dǎo)阻滯。起效時(shí)間在服藥后0.5小時(shí)～5小時(shí)（多數(shù)為1～2小時(shí)），維持藥效6～8小時(shí)，故每日應(yīng)給藥3～4次。長(zhǎng)期服藥可按5～20mg/（kg.d），效果穩(wěn)定3～6個(gè)月后可改為維持量，3～5mg/（kg.d），療程1～2年。如需靜脈給藥，劑量為每次1.0～1.5mg/kg，加入10％葡萄糖液10～20ml中緩慢注射10min，必要時(shí)在20～30min后可重復(fù)使用，但不能超過(guò)3次，累積劑量不宜超過(guò)5～6mg/kg。

    心律平毒副作用

    對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)有抑制作用，心電圖有P波增寬、P－R間期延長(zhǎng)、QRS波增寬、Q－T間期延長(zhǎng)。有時(shí)可出現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩，長(zhǎng)期服用大約20％的患兒可出現(xiàn)一度房室傳導(dǎo)阻滯。服藥1～2周后可發(fā)生胃腸道癥狀，如食欲不振、惡心、嘔吐等，繼續(xù)服藥1周內(nèi)上述癥狀消失。靜脈注射偶可引起血壓明顯下降。