(四)體內過程:
1、口服吸收快而完全。
2、分布廣,腦脊液可達有效濃度。
3、穿透力強,能進入細胞,結核空洞。
4、在肝代謝,膽汁排泄→腸肝循環(huán)。
(五)應用:
(1)各型結核病 與其它抗結核藥合用。
(2)麻風病的治療。
(3)耐藥金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。
(六)不良反應
(1)胃腸道反應 (2)過敏反應
(3)肝損害 (4)流感綜合癥
(七)藥物相互作用:可誘導肝藥酶。
三、利福定、利福噴汀
抗菌譜和利福平相同,對結核桿菌作用比利福平強,與其它抗結核藥有協(xié)同作用。對革蘭陽性和陰性菌有較強作用。利福噴汀每周給藥兩次不良反應少。療效需進一步研究總結。
四、乙胺丁醇
(一)優(yōu)點:毒性小,抗藥性產生慢。
(二)抗菌作用:(1)繁殖期的結核桿菌作用較強,可殺菌。(2)對鏈霉素、NIH耐藥的結核仍有效。(3)細胞內、外均有抗菌作用。
(三)應用:與利福平或INH等合用于抗結核,單用也產生耐藥性。
(四)不良反應:球后視神經炎。
五、鏈霉素
僅有抑菌作用,作用僅次于異煙肼和利福平。穿透力弱。與其它抗結核藥合用于浸潤性肺結核、粟粒性結核等。易產生抗藥性,嚴重的耳毒性。
六、吡嗪酰胺
(一)體內過程:口服易吸收,分布廣,穿透力強(細胞內,腦脊液)。
(二)機制:進入含吞噬細胞內,轉化成吡嗪酸→殺菌。對靜止期緩慢生長的結核菌有殺滅作用。在酸性環(huán)境下抗菌增強。
(三)應用:主要用于非典型的分枝桿菌和結核病的復治。宜與其它第一線藥合用。有明顯協(xié)同作用。單用易產生抗藥性,無交叉抗藥性。
(四)不良反應:(1)高劑量、長療程肝臟毒性(>3g)、(2)抑制尿酸鹽排泄,可誘發(fā)痛風。
七、對氨水楊酸
抑菌作用和穿透力均弱,多不單用。不易或很慢產生耐藥性。
(一)機制:影響葉酸代謝,類似磺胺。
(二)應用:與鏈霉素,INH等合用,增強療效,延緩抗藥性產生。與RFP不宜同時使用。
(三)不良反應:胃腸反應、過敏反應。毒性小,但發(fā)生率高。
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